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新冠防治化药的前世今生（上）

大家好！今天要给大家介绍的是——“新冠防治化药的前世今生”。

我们都想拥有健康的生活，远离病痛困扰。但是，正所谓“人在江湖飘，哪能不挨刀”。多了解一些药物相关的知识，不仅是对我们自己的身体负责，也可以帮助到身边的人。

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首先，让我们来了解药物的分类。根据药物来源进行分类，可以分为以下几类：中药，天然药物，生物制品，和化学药。

化药，即化学药，是指通过化学合成途径而得到的具有治疗或诊断作用的化合物，也就是通常说的“西药”。

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接下来，再带大家了解一下新冠病毒。当下，奥密克戎已成为主要流行的新冠毒株。

它类似于普通感冒的特征是：发烧、发冷、头痛、喉咙痛。

它区别于普通感冒的特征是：嗅觉和味觉丧失。

研究显示，新冠病毒会长时间滞留体内，渗透多种器官，即使康复后仍可死灰复燃，攻击中枢神经，感染者可能会死于新冠后遗症。与其它的新冠病毒变异株比较，奥密克戎突变位点数量明显增多。

那么，新冠病毒是如何感染患者的呢？

新冠病毒感染患者时，病毒抗原首先与其受体结合，即病毒的S蛋白，与人体黏膜细胞上的ACE2结合；其次，病毒包膜与人体细胞膜融合，释放病毒遗传物质单链RNA；病毒主要蛋白酶3CL蛋白酶水解病毒RNA翻译出来的多肽链成为RNA聚合酶；病毒在RNA聚合酶作用下生成RNA负链，更多的RNA片段和RNA正链；最后，RNA片段与人体细胞内核糖体生成病毒蛋白质外壳结构，外壳再与RNA生成新的冠状病毒颗粒排出人体。

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那么，我们可以加快新冠药物的研发吗？

新药研发，通常需要经过化合物研究、临床前研究、临床研究、药品注册与审批、上市后研究等一系列过程。对于疫情爆发这种突发事件，往往会加快各项研究的进程及药品的注册审批流程。抗病毒药物通过作用于新冠病毒复制周期的各步骤，而发挥治疗作用。

美国食品药品监督管理局（FDA）紧急批准了两种口服抗病毒药物用于新冠治疗。

第一种是辉瑞的新冠口服药——帕罗韦德，由两片150毫克奈玛特韦和一片100毫克利托那韦组成，每天服药2次，连续服药5天。每疗程530美元。奈玛特韦，是病毒复制必须的关键蛋白酶3CL蛋白酶抑制剂。低剂量的利托那韦，有助于减缓奈玛特韦的代谢或分解，使其在体内有效浓度维持较长时间。同时，利托那韦也可以抑制新冠病毒的3CL蛋白酶。2022年3月24日，300盒帕罗韦德，空运抵达杭州首批进口新冠治疗药物。

第二种是默沙东的新冠口服药——莫纳皮拉韦，它也是全球首款抗新冠口服药物。莫纳皮拉韦每粒胶囊剂200毫克，患者每天吃2次，每次服4粒，连续5天。每疗程700美元。莫纳皮拉韦是老化合物，但仍在专利保护期内。最开始是用来治疗貂的新冠病毒的。莫纳皮拉韦在人体上进行的一项775名受试者参加的3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，结果发现，莫纳皮拉韦将进展为重症或死亡的几率降低了50%，且将死亡率拉低至0%。安全性上，降低了药物不良事件。但是，该临床实验存在不足，包括只纳入了轻至中度症状的、有危险因素的、且症状出现少于5天的新冠患者；长期毒性无法评估；亚裔受试者数据不充足。也有争议认为，莫纳皮拉韦的广泛使用，可能是一种全球性的灾难性风险。

目前，中国有5家企业获授权，免费仿制默沙东口服新冠药。它们分别是：复星医药、朗华制药、龙泽制药、博瑞医药、迪赛诺医药。

本期内容就到这里。下一期，我们将继续深入探讨“新冠防治化药的前世今生”。

作者简介

张景勍

重庆医科大学药学院，教授、博士生导师，重庆药学会药剂专委会主任委员。

谭安迪

云南财经大学国际工商学院。