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【小颗粒,大健康】小青藤,大作用!——探秘千金藤素的抗新冠病毒研究历程

发布时间:2022年9月13日 来源:中国颗粒学会

 

【小颗粒,大健康】

小青藤,大作用!

——探秘千金藤素的抗新冠病毒研究历程

 

你见过图片中的这种“小青藤”吗?也许你曾和它邂逅在草丛边,与它相遇在山坡上,却未曾留意过它。看起来其貌不扬的它,却是一味重要的中药材,学名也很霸气,叫做“千金藤”。千金藤广泛地分布于江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、河南、湖北、湖南、四川等地,具有清热解毒,祛风止痛,利水消肿之功效。

在新冠疫情肆虐的大背景下,千金藤的提取物——千金藤素(Cepharanthine),被研究证实了具有超强的抗新冠病毒活性。正可谓是:“小青藤”,大作用!接下来,就让我们带你探秘千金藤素的抗新冠病毒研究历程吧~

 

时间回溯到2020年1月,新冠肺炎疫情爆发伊始,童贻刚教授的团队承担了国家科技部指定的新冠肺炎疫情防控应急专项课题。该团队发现穿山甲冠状病毒GX_P2V与新冠病毒全基因组序列同源性非常高,并且该冠状病毒对人无致病性。

鉴于上述特点,该团队利用该病毒建立了安全高效的抗新冠病毒药物筛选平台,并利用该平台筛选了包括上市药物库及“三药三方”单体化合物库在内的约5000种药物。通过筛选,该团队在2020年2月份原创性地发现了中药单体化合物成分千金藤素具有超强的抗新冠病毒活性。

相关成果于2020年2月16日申请了千金藤素治疗新冠肺炎的中国专利保护。该研究成果于2020年3月1日在线发表于中华医学杂志(英文版)并引起广泛关注(文章纸质版于2020年5月5日正式发表)。

随后,日本国立传染病研究所所长胁田隆字教授团队于2020年4月在预印本杂志BioRxiv发文,证实了千金藤素抗新冠病毒的效果,并引用了童贻刚团队发表的原创论文,其研究结果于2021年5月正式发表在iScience上。

此外,还有多个研究团队于2020年10月份至2021年8月相继在国际期刊发表了千金藤素抗新冠病毒的作用机制。2021年7月,芝加哥大学结构生物学中心主任安德热·若阿奇米亚克在Science发表研究论文,他们评估了多种的上市药物,发现千金藤素的抗新冠病毒活性在所有药物中最高(EC50=0.10uM),远远高于瑞德西韦(EC50=0.72uM),优于默沙东的莫洛匹那韦(EC50=0.30uM),与辉瑞药物Paxlovid效果相当(EC50=0.07uM)。2021年6月,加拿大制药公司PharmaDrug已经将千金藤素治疗新冠肺炎的临床试验申请提交美国FDA。2021年11月,PharmaDrug与FDA已就该项临床试验完成会商,获得临床试验许可,预计将在2022年下半年正式开展千金藤素治疗新冠肺炎的临床试验。

 

千金藤素作为抗新冠药物具有以下优良秉性:

1、高效性。其抗新冠活性在国际上获得广泛验证,其EC50值处在当前国际上已经上市进入临床的药物的第一队列。【注释:EC50,即“半最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect, EC50)”,是指能引起50%最大效应的浓度,也就是引起50%个体有效的药物浓度。】

2、广谱性。千金藤素对新冠病毒的不同变异株都具有良好的抵抗作用,对其他冠状病毒以及非冠状病毒如埃博拉病毒、艾滋病病毒、乙肝病毒、寨卡病毒、手足口病毒EV71等均有效。

3、安全性与成药性。千金藤素具有多种药物活性,在临床上已经有40年的使用历史,其安全性和成药性毋庸置疑。

4、价廉物美。千金藤素作为一种中药材的提取物,来源广泛,制造成本低,而且没有化合物的专利限制。其最终产品的成本将大大低于现有的抗新冠药物,适合于在广大发展中国家推广使用,这对于保障生物安全、传播中华文化、造福中国人民、促进人类命运共同体都具有重要意义。

 


作者简介

童贻刚

 

世界卫生组织新冠肺炎病毒溯源联合团队动物与环境组中方组长,国家科技部新型冠状病毒溯源专班工作组咨询专家,中国援非抗击埃博拉疫情医疗队首席科学家,国家传染病重大专项项目首席专家,“合成生物学”国家重点专项项目首席专家。

长期从事生物安全、微生物学、基因组学、高通量测序、生物信息学和噬菌体学研究,主持了“合成生物学”国家重点专项、国家传染病科技重大专项、国家重大新药创制科技重大专项、国家“生物安全关键技术研发”重点专项、国家863计划、国家自然科学基金等科研项目。

先后在Nature、PNAS、Lancet等刊物发表SCI论文270余篇,总引用次数超过9000次。在Nature主刊上发表研究论文三篇(分别是第一作者和通讯作者),其中关于埃博拉病毒进化规律研究论文被评为2015年度中国科学十大进展之一。